当前 I/II 型激酶抑制剂概述
分子网络
2018-11-27 v1
摘要
过去 30 年来，针对激酶的药物研究取得了巨大进展，并因治疗更多激酶相关疾病而受到更多关注。目前，FDA 已批准 42 种激酶药物，其中大多数（39 种）为 I/II 型抑制剂。尽管取得了这些进展，但由于超过 200 种疾病（尤其是癌症）与异常的激酶调控和信号传导直接相关，因此有必要靶向更多激酶进行药物开发。在此，我们系统地回顾现有的 I/II 型药物，以获得对结合口袋特征、I/II 型药物的相关特性以及作用机制的见解，从而促进未来的激酶药物设计与发现。最后，我们总结了靶向激酶进行药物开发的主要成功与局限。
引用
@article{arxiv.1811.09718,
title = {Overview of Current Type I/II Kinase Inhibitors},
author = {Zheng Zhao and Philip E. Bourne},
journal= {arXiv preprint arXiv:1811.09718},
year = {2018}
}
备注
26 pages; 7 figures; 1 table