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抗组胺药重定位用于感染性疾病的现状

组织与器官 2022-06-08 v1

摘要

目的。本综述汇集了抗组胺药作为抗感染制剂潜在作用的相关信息,并指出了阻碍其在人类健康中应用的研究空白。方法。文献检索涵盖1990年至2022年的MEDLINE、PubMed和Google Scholar。结果。文献检索确定了12种对不同病原体具有活性的抗组胺药。其中8种分子为第二代抗组胺药,其固有穿过血脑屏障的倾向较低,因而副作用减少。仅有5种抗组胺药在啮齿动物中进行了体内评价,而一项研究利用蜡蛾模型测定了阿司咪唑联合氟康唑抗隐球菌属(Cryptococcus sp.)的活性。体外研究表明,氯马斯汀对疟原虫、利什曼原虫和锥虫有活性,而特非那定抑制念珠菌属和金黄色葡萄球菌的生长。体外实验发现,SARS-CoV-2被多塞平、氮卓斯汀、地氯雷他定和氯马斯汀抑制。不同的抗组胺药抑制埃博拉病毒(苯海拉明、氯环嗪)、丙型肝炎病毒(氯环嗪)和流感病毒(卡比沙明、氯苯那敏)。一般而言,抗组胺药的体外活性(IC50)处于低至亚微摩尔范围,除外表皮葡萄球菌( loratadine MIC=50 microM)和SARS-CoV-2(地氯雷他定在20 microM下抑制70%)。结论。基于体外数据以及毒理学和药理学数据的可及性,许多抗组胺药显示出推进至临床试验的潜力。然而,系统性临床前试验的整体缺乏阻碍了重定位抗组胺药用于标签外评价的进展。制药企业的低兴趣必须通过研究团体、资助机构和政府之间的合作来平衡,以支持所需的临床试验。

关键词

引用

@article{arxiv.2206.03454,
  title  = {Current status of antihistamines repurposing for infectious diseases},
  author = {Bruno L. Travi},
  journal= {arXiv preprint arXiv:2206.03454},
  year   = {2022}
}

备注

This review article compiles information on antihistamine drugs that have shown activity against multiple pathogens, including parasites, bacteria, fungi, and viruses. submitted