地布卡因对三元脂质体相行为的影响

我们研究了局部麻醉剂之一盐酸地布卡因（DC$\cdot$HCl）对由二油酰磷脂酰胆碱（DOPC）、二棕榈酰磷脂酰胆碱（DPPC）和胆固醇（Chol）组成的三元脂质体相行为的影响。可直接通过光学显微镜观察的大尺寸 DOPC/DPPC/Chol 脂质体，众所周知在特定条件下会横向分离为液序（Lo）相（类筏结构域）和液乱（Ld）相，是研究类脂筏结构域的有用简化模型系统。为了确认 DC$\cdot$HCl 对三元脂质体混溶转变温度 $T_{\rm c}$ 的影响，我们在不同温度下观察了含有 0、0.05 和 0.2~mM 三种浓度 DC$\cdot$HCl 的脂质体。此外，我们计算了角度平均二维自相关（2D-AC）函数以量化相行为。这些观察和计算结果表明，DC$\cdot$HCl 分子导致三元脂质体的 $T_{\rm c}$ 降低。 furthermore，我们计算了 Lo 结构域的圆度以确认 Lo/Ld 相边界线张力的变化，发现 DC 分子的插入导致线张力降低。从临界现象的角度来看，我们得出结论：DC 分子的插入通过降低线张力导致三元脂质体的 $T_{\rm c}$ 降低。这表明 DC 分子可能通过影响包围离子通道的脂质双层而干扰离子通道的功能。