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以透明质酸基纳米水凝胶抑制透明质酸酶活性:可注射多功能制剂的开发

软凝聚态物质 2022-06-14 v1

摘要

透明质酸(HA)是用于黏弹性补充和美容应用最广泛的生物聚合物之一。然而,当前可注射 HA 基制剂存在显著局限:I) 未修饰 HA 会被内源性透明质酸酶(HAase)迅速降解,导致作用短暂;II) 交联 HA 虽对 HAase 稳定性增强,却常含毒性化学交联剂。为此,本文提出可生物相容的自组装透明质酸-胆固醇纳米水凝胶(HA-CH NHs),其能在体外结合 HAase 并抑制该酶活性,效率高于当前市售 HA 基交联制剂(如 JonexaTM)。HA-CH NHs 通过混合机制抑制 HAase,其对 HAase 的结合亲和常数较 HA 高 7 倍。基于结冷胶-胆固醇的类似 NHs 未显示与 HAase 结合,亦无酶活抑制,提示该效应可能源于 HA-CH 与酶活性位点的特异性结合。因此,HA-CH NHs 被构建为可注射杂化 HA 混合物或物理水凝胶,能够阻止 HA 的酶解降解。

关键词

引用

@article{arxiv.2206.06110,
  title  = {Halting hyaluronidase activity with hyaluronan-based nanohydrogels: development of versatile injectable formulations},
  author = {E. Montanari and N. Zoratto and L. Mosca and L. Cervoni and E. Lallana and R. Angelini and R. Matassa and T. Coviello and C. Di Meo and P. Matricardi},
  journal= {arXiv preprint arXiv:2206.06110},
  year   = {2022}
}

备注

27 pages, 9 figures