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亲和力-效能问题:药理学教育的核心组成部分

其他定量生物学 2024-08-22 v1

摘要

受体理论中的一个根本性错误导致了对如何估计激动剂亲和力与效能的长期误解。这两种属性密不可分,在配体结合诱导其受体发生构象变化的任何情况下都无法轻易分离。因此,受体激动剂的结合曲线与浓度-效应关系无法直接解释。这一问题即亲和力-效能问题,尽管早在1987年便已被认识到,但至今仍被忽视与误解。为避免这一误解进一步传播,我们建议将亲和力-效能问题纳入英国药理学会与IUPHAR提出的药理学本科生核心课程。

关键词

引用

@article{arxiv.2402.14617,
  title  = {The affinity-efficacy problem: an essential part of pharmacology education},
  author = {James P Higham and David Colquhoun},
  journal= {arXiv preprint arXiv:2402.14617},
  year   = {2024}
}

备注

16 pages, 3 figures